Akademik

Действующее вещество

›› Цефуроксим* (Cefuroxime*)

Латинское название

Zinnat

АТХ:

Фармакологическая группа: Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
цефуроксим (в виде цефуроксима аксетила)	125 мг
	250 мг
	500 мг

в блистере 5 шт.; в коробке 2 блистера.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь	5 мл
цефуроксим (в виде цефуроксима аксетила)	125 мг
	250 мг
вспомогательные вещества: кислота стеариновая; сахароза (3,062 г); ароматизатор Tutti Frutti 51.880/AP 05:50; калия ацесульфам; аспартам; повидон К30; смола ксантановая

в многодозовых флаконах; в комплекте с мерной ложкой и мерным стаканчиком; в коробке 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, с одной стороны которых выгравировано: для дозы 125 мг — «GXES5», для дозы 250 мг — «GXES7».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки чувствительных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника с образованием цефуроксима и всасывается в кровяное русло (оптимальное всасывание — после приема пищи). C_max составляет 2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы 250 мг, наблюдается через 2–3 ч. T_1/2 — 1–1,5 ч. Связывается с белками — 33–50%. Не метаболизируется, выводится почками. При диализе сывороточные уровни понижаются.

Фармакодинамика

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., а также Borrelia burgdorferi. Спектр действия включает штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину (устойчив к действию большинства бета-лактамаз).

Показания

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония); инфекции уха, горла и носа (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); мочевых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (фурункулез, импетиго, пиодермия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит). Лечение (на ранних стадиях) и профилактика (поздних стадий) болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностьюпри беременности (особенно на ранних этапах) и при кормлении грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая), гемолитическая анемия (очень редко).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, увеличение активности печеночных ферментов, псевдомембранозный колит (редко), желтуха.
Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, очень редко — анафилаксия.

Взаимодействие

Сочетание с препаратами, уменьшающими кислотность желудочного сока, снижает биодоступность и препятствует повышению абсорбции, связанной с приемом пищи.

Передозировка

При приеме высоких доз возможны поражения ЦНС и судороги. Лечение — гемо- и перитонеальный диализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Стандартный курс терапии — около 7 дней (от 5 до 10 дней).
Взрослые:

Большинство инфекций	250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочевыводящих путей	125 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например бронхит	250 мг 2 раза в сутки
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию	500 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит	250 мг 2 раза в сутки
Неосложненная гонорея	Однократная доза 1 г
Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет	500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней

Ступенчатая терапия
Пневмония. Зинацеф в дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, а затем Зиннат перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита. Зинацеф в дозе 750 мг 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, после чего проводят курс лечения Зиннатом перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.
Продолжительность парентеральной и пероральной терапии определяется тяжестью заболевания и состоянием больного.
Дети:

Большинство инфекций	125 мг 2 раза в сутки; максимально до 250 мг/сут
Средний отит или более тяжелые инфекции у детей в возрасте 2 лет и старше	250 мг 2 раза в сутки, максимально до 500 мг/сут

Таблетки Зинната не следует размельчать и поэтому они не подходят для лечения маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. У детей лучше применять суспензию Зинната.
Нет данных клинических испытаний относительно применения Зинната у детей в возрасте до 3 мес.
При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 мес до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза в день, но не более 250 мг/сут. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза в день, но не более 500 мг/сут.
В нижеприведенных таблицах указаны дозы в зависимости от возраста и веса ребенка для дозирования суспензии Зиннат 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми в упаковке.
Доза из расчета 10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций

Возраст	Масса тела, кг (приблизительно)	Разовая доза при приеме 2 раза в день, мг	Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 мес — 6 мес	4–6	40–60	1/2
6 мес — 2 года	6–12	60–120	1/2–1
2 года — 12 лет	12–>20	125	1

Доза из расчета 15 мг/кг, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Возраст	Масса тела, кг (приблизительно)	Разовая доза при приеме 2 раза в день, мг	Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 мес — 6 мес	4–6	60–90	1/2
6 мес — 2 года	6–12	90–180	1–1/2
2 года — 12 лет	12–>20	180–250	1 1/2–2

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.
Приготовление суспензии
Встряхнуть флакон энергично несколько раз (в течение 1 мин). Налить в мерный стакан 20 мл воды (до метки). Перелить отмеренное количество воды во флакон и закрыть флакон крышкой. Перевернуть флакон и энергично встряхивать его в течение 1,5 мин, чтобы полностью перемешать препарат. Перевернуть флакон в исходное положение и энергично встряхнуть.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с подозрением на аллергию к пенициллинам. Следует иметь в виду, что суспензия активна в течение 10 дней (хранить при температуре не выше 25 °C); суспензию, приготовленную из саше, надо использовать сразу.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.