Akademik

Действующее вещество

›› Саквинавир* (Saquinavir*)

Латинское название

Invirase

АТХ:

Фармакологическая группа: Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 твердая желатиновая капсула содержит саквинавира 200 мг; во флаконе 270 шт., в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовирусное. В наномолярных концентрациях селективно ингибирует ВИЧ-протеиназу.

Фармакокинетика

Степень всасывания возрастает при приеме после еды, как и C_max (с 3 до 35,5 нг/мл) и время ее достижения — с 2,4 до 3,8 ч. Абсолютная биодоступность (в присутствии пищи) — 4%. Распределяется по тканям, имеет высокую степень (98%) связывания с белками. Подвергается печеночному метаболизму. Более 96% препарата, введенного в/в, появляется в кале в течение 48 ч, 4% выводится через почки. Среднее пребывание препарата в организме — 7 ч.

Фармакодинамика

Не дает перекрестной резистентности с ингибиторами обратной транскриптазы.

Показания

Лечение взрослых ВИЧ-инфицированных пациентов, в комбинации с противоретровирусными аналогами нуклеозидов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 13 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С большой осторожностью применяют при беременности. Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить.

Побочные действия

Тошнота, дискомфорт, боли в животе, диарея, реже — головная боль, головокружение, онемение конечностей, боли в костях и мышцах, миалгия, сыпь, зуд, изъязвление слизистой оболочки полости рта, астения.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудина, зальцитабина, диданозина). Кетоконазол увеличивает, а рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов (рифабутин, фенитоин, карбамазепин) снижают плазменные концентрации. Повышает концентрацию в плазме клиндамицина, терфенадина, БКК (в т.ч. нифедипина).

Способ применения и дозы

Внутрь, не позже, чем через 2 ч после еды — по 600 мг 3 раза в сутки.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с поражением печени и почек.

Условия хранения

Список Б.: При комнатной температуре.