Akademik

пеницилли́ны, группа природных, полу- и синтетических антибиотиков; производные 6-аминопенициллановой кислоты. Последняя — гетероциклическое соединение, состоящее из 4-членного β-лактамного и 5-членного тиазолидинового колец. П. различаются характером радикала (аминогруппы) в боковой цепи. Наибольшее значение имеют препараты П., водород аминогруппы которых замещён бензилом (бензилпенициллины). Природные П. образуются главным образом многими видами плесневых грибов рода Penicillium. Антимикробная активность П. очень высока, особенно в отношении грамположительных микробов анаэробной и аэробной групп. С повышением концентрации П. их бактерицидное действие возрастает, но только до определённых пределов, после чего бактерицидный эффект в некоторых случаях даже уменьшается. П. наиболее активно действуют в период быстрого размножения микроорганизмов. Однако у последних к П. легко развивается устойчивость, что обусловливается образованием микробами фермента пенициллиназы, инактивирующей П. (к пенициллиназе устойчив метициллин). П. — самые малотоксичные препараты из всех антибиотиков резорбтивного действия. Но в больших дозах (и особенно при длительном применении) П. у некоторых животных (не более 1%) вызывают побочные явления: понижение биоэлектрической активности головного мозга, замедление ответной реакции на световые и звуковые раздражения, у жвачных и лошадей ослабевает гемопоэз, иногда нарушается координация движений. П. (бициллин, эфициллин) иногда вызывают аллергическую реакции у животных (свиней).

В ветеринарной практике из препаратов П. применяют бензилпенициллина новокаиновую соль, экмоновоциллин, бициллин-3. Заслуживают внимания также эфициллин, метициллина натриевая соль, оксациллин.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum-novocainum; ФХ, список Б) —белый кристаллический порошок без запаха; мало растворим в воде, но образует менее стойкую суспензию, чем другие П., легко разрушается под влиянием кислот, щелочей, пенициллиназы. 1 мг химически чистого препарата соответствует 1667 ЕД. Выпускается в стерильных флаконах по 100 000, 300 000 и 600 000 ЕД. Бензилпенициллина новокаиновая соль — один из наиболее широко применяемых препаратов П. с лечебной и профилактической целью при инфекционных болезнях (рожа свиней, мыт лошадей, плевропневмония крупного рогатого скота, лептоспирозы, некробактериозы, пастереллёзы, чума собак, инфекционная бронхопневмония, эмфизематозный карбункул, сибирская язва, злокачественный отёк, актиномикоз, стахиботриотоксикоз, инфекции молодняка), при маститах, бронхопневмонии, болезнях мочеполовых органов, носовой полости, уха, горла, глаз, при лечении ран, суставов и др. Назначают внутримышечно, а также местно при эндометритах и в хирургической практике. Дозы в мышцу (на 1 кг массы животного): корове 3 000—5 000 ЕД; лошади 2 000—3 000 ЕД; овце, козе 4 000—10 000 ЕД; свинье 6 000—8 000 ЕД; курице, индейке, утке 100—1 000 ЕД; кролику 20 000—30 000 ЕД (на животное). Интервалы между введениями — 6—9 ч. При болезнях пчёл 900 000 ЕД препарата используют на 1 л сиропа. Хранят в сухом месте, при комнатной температуре. См. также Антибиотики и литературу при этой статье.